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PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个“连接器“(linker)连接“兴趣蛋白的配体”以及“E3泛素连接酶的招募配体”。也就是说,PROTACs分子的一端与兴趣蛋白(即靶蛋白)结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶蛋白上将其标记为缺陷或受损蛋白。之后,细胞的蛋白粉碎机(即,蛋白酶体)会处理掉被标记的靶蛋白。
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PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras,蛋白降解靶向联合体)的概念最早是在2001年由Crews等人提出,能够利用机体内天然存在的蛋白清理系统,降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能,发挥治疗疾病的目的。PROTAC技术经过20年的不断完善和发展,俨然成为目前新药研发领域最火热的技术之一,受到科研院所、药企和投资机构的青睐。
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PROTAC全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型。经过近几年的快速发展,PROTAC领域进展显著,目前已有多个项目进入临床开发阶段,为解决传统小分子的耐药性、靶向不可成药靶蛋白带来了前所未有的机会。 与靶向降解蛋白质的PROTAC技术类似,靶向降解RNA的RIBOTAC技术也在兴起。RIBOTAC全称为Ribonuclease-Targeting Chimeras ,即核糖核酸酶靶向嵌合体,其功能是将靶RNA“带给”RNA酶以实现降解。
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